GLP-1受容体作動薬であるリラグルチドとエキセナチドの臨床効果を直接比較したところ、リラグルチド投与群がエキセナチド投与群に比べ、HbA1c値を有意に減少させたことが臨床試験「LEAD-6」の結果から分かった。試験結果は６月９日付の医学誌「THE LANCET」の電子版に掲載された。

試験は、リラグルチドとエキセナチドの有効性と安全性を比較することを目的に、世界15ヵ国で実施された。対象は、経口糖尿病治療薬の最高用量のメトホルミンまたはSU薬の単独あるいは併用療法を行っても十分な治療効果が得られなかった２型糖尿病患者464人。リラグルチド1.8mg追加投与群233人、エキセナチド10μg追加投与群231人の２群に分け、26週間投与した。

その結果、HbA1c値の変化量は、リラグルチド投与群で-1.12％だったのに対し、エキセナチド投与群では-0.79％にとどまり、リラグルチド投与群で有意に大きかった（P値＜0.0001）。そのほか、リラグルチド投与群でHbA1cが７％未満に達した割合を増加させることや、空腹時血糖値の変化量なども有意に減少させることなども報告。重大な副作用については、リラグルチド投与群で12人（5.1％）、エキセナチド投与群で６人（2.6％）。下痢、消化障害、悪心などの発現頻度が高かった。

LEAD-6スタディグループのJohn B Buse氏らは、両群ともに平均３kgの体重減少効果があったことや、重大な低血糖の頻度が低いことも指摘。「リラグルチドは、特に体重減少や低血糖が大きな課題とされる２型糖尿病患者の治療選択肢として推奨される」と結論づけている。

リラグルチドは、ヒトGLP-1アナログ製剤で、１日１回の皮下注射製剤。08年７月にノボノルディスクファーマが日本で承認申請を行っている。エキセナチドは、アメリカ毒トカゲの唾液腺から発見されたペプチドを人工合成したGLP-1受容体アゴニスト。１日２回投与の皮下注射製剤で、イーライリリーがすでに欧米をはじめとした世界60ヵ国で販売している。日本では申請準備中。