武田薬品工業は２月24日、遊離脂肪酸がオーファン受容体のひとつであるGPR40に作用することで、すい臓β細胞からのインスリン分泌を促進できるとの研究成果を発表した。新しいタイプの糖尿病治療薬開発につながると期待している。研究成果は、同日付の英国科学誌「ネイチャー」オンライン版（AOP＝advance online publication、アドレスwww.nature.com）に掲載された。研究は、オーファンGたんぱく質受容体のひとつであるGPR40について、脂肪酸がリガンド（作用物質）として働くことを明らかにした。さらに、GPR40がすい臓β細胞に特異的に発現していることから機能解析を進めた結果、脂肪酸はGPR40を活性化し、β細胞からのグリコース応答性インスリン分泌を促進することが分かった。GPR40は、リガンドが未知のオーファン受容体として97年に報告され、02年、同受容体がすい臓に発現しリガンドが脂肪酸であることが明らかになった。遊離脂肪酸が同受容体を介してインスリン分泌を促進するという機能を明らかにしたのは、今回が初めて。GPR40に特定的に作用する化合物は、血中インスリン濃度をコントロールできる可能性が考えられるので、糖尿病に対する新規メカニズムを有する予防、治療薬の開発につながると期待される。