テラチニブ 進行性固形がん患者の30%で腫瘍縮小
公開日時 2006/11/12 23:00
【チェコ・プラハ=小沼紀子】独バイエルが腎細胞がん治療薬ソラフェニブに
次ぐ分子標的薬として開発中のテラチニブ(BAY57-9352)が、海外で行われた
フェーズ1試験で進行性の固形がんで腫瘍縮小効果が得られたことが明らかに
なった。完全寛解(CR)、部分寛解(PR)は確認されなかったが、約50%の患
者で腫瘍の安定状態に至った。テラチニブのフェーズ1の結果が発表されたの
は世界ではじめて。国内での開発方針は明らかにされていない。
テラチニブはVEGFR-2/3、PDGFR-β、c-kitなどのチロシンキナーゼを阻害す
る化合物。試験では進行性固形がん患者に対し、安全性、薬物動態、抗腫瘍活
性などを評価した。47例の患者(平均年齢55歳)が試験に登録され、テラチニ
ブの安全性が確認された。臨床効果は評価可能な投与患者46例中23例で安定状
態(SD)が確認され、30%の患者で腫瘍縮小効果が報告された。また、フェー
ズ2試験での1日の投与推奨用量は900mgと結論づけられた。
副作用として報告されたのは、高血圧症が19%、吐き気19%、嘔吐12.5%、下
痢12.5%、倦怠感10%、頭痛10%などで、主に高血圧症でグレード3~4が確
認された。なお、テラチニブの効果については、非臨床試験で大腸がん、乳が
ん、膵臓がん、非小細胞肺がんで抗腫瘍活性が確認されている。