【チェコ・プラハ＝小沼紀子】細胞分裂阻害剤「PHA-739358」の進行性固形が
ん患者に対するフェーズ１試験で、有用な結果を示したことが明らかになった。
オランダErasmus大学メディカルセンターのM.De Jonge氏らが発表したもの。

オーロラＢキナーゼ（リン酸化酵素）は細胞内のたんぱく質をリン酸化して、
それらの機能を調節する働きがあり、細胞分裂の際に重要な役割を果たす。異
常を起こすと正常な細胞分裂が不可能となる。PHA-739358はヒストンH3たんぱ
く質のリン酸化酵素であるオーロラBキナーゼを阻害することで細胞分裂が停
止するとされ、がん細胞の増殖を食い止める化合物として近年注目を集めてい
る。

フェーズ１では進行性固形がん患者36例（大腸がん９例、膵臓がん３例、肉腫
５例、卵巣がん２例、腎臓がん２例、前立腺がん２例、胆管がん２例、食道が
ん３例、その他８例）が登録され、７パターンの異なる用量で投与が行われた。

２例の患者で400mg／m2で忍容性を示さなかったため、330mg／m2が推奨用量と
された。同剤は６時間をかけて静脈内投与され、４週間おきに１、８、15日目
に投与が行われた。

臨床効果を見ると、PHA-739358を投与された７例が腫瘍が安定状態（SD）に至
った。このうち４例が７ヵ月またはそれ以上の期間、安定状態が継続した。副
作用は１例の過度の高血圧症を含む、吐き気、食欲不振、下痢、白血球の一時
的な不足などからなる比較的軽度なものがほとんどだった。