DPP-4阻害薬のリナグリプチンの投与に際し、腎機能障害の状態や程度に応じた用量調節が必要ない可能性が示唆された。同剤を投与された患者を対象に行った薬物動態試験の結果から分かった。スウェーデン・ストックホルムで開催中の第46回欧州糖尿病学会（EASD）のポスターセッションで９月22日、結果が公表された。

同剤は１日１回投与の経口糖尿病治療薬。主な排泄経路が腎排泄でないことが特徴の１つ。
すでに日本で上市されているシタグリプチン、アログリプチンの２剤は、主に腎排泄のため、中等度以上の腎機能障害がある患者では、用量調節を行うことが求められている。

薬物動態試験は腎機能障害の程度を、▽末期腎不全患者６人▽高度腎機能障害患者（クレアチニンクリアランスCrCl≦30ml/min）６人▽中等度腎機能障害患者６人（CrCl：31～50ml/min）６人▽軽度腎機能障害患者（CrCl：51～80ml/min）▽健常人（CrCl＞80mi/min）６人――の４群に分け、リナグリプチン５mgを１日１回、７日間、または10日間投与した。

その結果、重度腎機能障害を合併する２型糖尿病患者の暴露量（Cmax及びAUC）は、正常な腎機能障害の２型糖尿病患者の1.4倍の増加にとどまることが分かり、腎機能障害に応じた必要がない可能性が示唆された。

◎メトホルミンへの投与が不適切、SU薬への追加投与　２本のP３データも公表

そのほか同日のポスターセッションでは、▽メトホルミンへの忍容性がない、または禁忌であるためにメトホルミン投与が不適切でコントロールが不十分な症例▽SU薬で血糖コントロールが不十分な２型糖尿病患者――を対象とした２本の臨床第３相試験（P３）の結果も公表された。いずれもリナグリプチン群で有意な血糖コントロールが示されたほか、低血糖の発現リスクも有意な増加がみられないことが分かっている。

なお、同剤のP３データとしては、今年６月に米国・オーランドで開催された第70回米国糖尿病学会（ADA）年次学術集会で、▽リナグリプチン単独投与▽メトホルミンへの追加投与▽メトホルミン＋SU薬への追加投与▽リナグリプチンとピオグリタゾンの併用投与▽日本人を対象としたボグリボースとの比較試験――の５本の結果が公表されている。