中外製薬の飯倉仁研究本部長は12月13日に開いたR＆D説明会で、中分子創薬を低分子、抗体に続く３つ目のコア技術としての確立に意欲を示した。「中分子創薬により、既存モダリティの抗体でも低分子でもできない創薬を実現する」と話した。オープンイノベーションを通じ、遺伝子、核酸、細胞、ウイルスなどの新たなモダリティにアプローチし、同社の有する技術を融合させることで、革新的な創薬を実現していきたい考え。個別化医療推進も求められるなかで、多様なモダリティで、個々の医療ニーズに応え「患者１人ひとりの病態・要望にマッチした治療選択肢を提供したい」と述べた。

抗体製剤は一般的に分子量が大きく、細胞外分子を標的とする。一方で、低分子医薬品は分子量が小さく細胞内に入り、効果を発揮するが、ターゲットとなるポケットが存在するケースでしかアプローチができない。このため、いずれもタンパク質全体の20％をアプローチするにとどまるという。

飯倉本部長は、「創薬したくてもできない領域がたくさんある」と説明。低分子医薬品などではアプローチできなかったターゲットに対するアプローチを可能にするのが中分子創薬だと強調した。

◎中分子プロジェクトの２番目の臨床試験入り　２～３年後に

同社は10月に、中分子プロジェクトのLUNA18（開発コード）について、固形がんを対象に第１相臨床試験を開始した。中分子創薬で初の臨床試験入りとなる。LUNA18は経口投与可能な新規環状ペプチド分子。飯倉本部長は説明会で、中分子創薬の前臨床試験の中のリード最適化（Lead Optimization）の段階に10プロジェクトがあることを明らかにし、２番目の中分子プロジェクトの臨床入りは２～３年後になると見通した。

◎中分子創薬の多くにファーストインクラス薬の可能性

10プロジェクトはがん、免疫、急性疾患を対象としており、「多くがファーストインクラス薬になり得る」としている。細胞内を標的とした経口薬が大半を占めるが、細胞外を標的とした経口薬２プロジェクトも進行中としている。