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塩野義 新規抗HIV薬のバックアップ化合物でも効果と安全性確認

公開日時 2009/09/16 04:00

塩野義製薬は9月15日、英グラクソ・スミスクラインとの合弁会社が開発している次世代型インテグレース阻害薬S/GSK1265744(塩野義の開発コード:S-265744)のフェーズ1試験と前期フェーズ2試験で、HIVウイルス量の有意な減少と、良好な体内動態、短期間の安全性が確認されたと発表した。この結果は米国で開催されている第49回抗菌剤・化学療法インターサイエンス学会(ICAAC)で紹介された。

同剤は、先行して開発中の同阻害薬S/GSK1349572のバックアップ化合物。塩野義は、「今回得られたデータは治療ターゲットとしてのHIVインテグレースの重要性を再確認するものであり、先行するS/GSK1349572の開発を加速させる」としている。

S/GSK1265744の試験では、インテグレース阻害薬未治療のHIV-1感染患者11人を対象に、プラセボかS/GSK1265744(30mg)を1日1回10日間、経口投与した。その結果、S/GSK1265744投与群の投与開始後11日目のHIVウイルスの減少量は、ベースラインから2.6log10(中央値)に達した。さらに投与開始後14日までに被験者の88%で、血中ウイルス量が検出限界(50コピー/mL)以下まで低下した。安全性は、患者及び健常者48人を対象とした試験で、ともに良好な忍容性を示し、多くみられた有害事象は軽度の頭痛だった。

また、患者及び健常者の体内動態データからは、S/GSK1265744が約30時間と長い血漿中半減期を有すること、被験者間の体内動態変動が小さいこと、代謝酵素阻害薬の助けを借りずに1日1回投与で治療濃度に達することが示された。

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