ミネラルコルチコイド受容体（ＭＲ）は、血液中の電解質のバランスを制御するステロイドホルモンの受容体で、ＭＲの過剰な活性化によって高血圧症をもたらすことが知られている。ＭＲ拮抗薬は体液量の恒常性の維持に関与する降圧薬。腎臓の尿細管などにあるＭＲに作用し、ナトリウム排泄を促進して降圧効果を発揮する。特にＭＲが関与する低レニン性高血圧症、治療抵抗性高血圧症、心疾患合併高血圧症などで有用とされ、原発性アルドステロン症では中心的な薬剤として使用されている。ただし、これまでの高血圧治療においてＭＲ拮抗薬は多くの医師にとって必ずしも使いやすい薬とは言えなかった。第１世代のスピロノラクトンは、ＭＲ阻害作用は強いがＭＲ選択性が低いことから、性ホルモン受容体を介した副作用（女性化乳房や月経異常など）が発現しやす...