小野薬品は２月27日、パーキンソン病における症状の日内変動（wearing-off現象）の改善を予定効能とするオピカポン（一般名）を日本で承認申請したと発表した。申請日は同日付け。１日１回投与製剤で、レボドパ含有製剤と併用して用いる。

オピカポンは末梢性の長時間作用型の新規COMT（カテコール-O-メチルトランスフェラーゼ）阻害薬。細胞毒性を示すことなく、末梢選択的に高いCOMT阻害作用を示す。プラセボと比較して、レボドパ（ドパミン前駆体）のバイオアベイラビリティを最大65％まで増加させ、用量依存的にOFF時間を短縮するという。

パーキンソン病の最も有効な治療法は、レボドパの補充療法とされる。レボドパは通常、その脳移行率と効果持続時間の改善を目的に、レボドパ代謝の主経路（脱炭酸）の活性を抑制するドパ脱炭酸酵素阻害薬（DCI）との配合剤として臨床使用される。ただ、レボドパは半減期が短く、１日に複数回の服用が必要になる。

また、症状の進行に伴いレボドパの作用持続時間が短縮し、wearing-off現象が発現すると、ドパミン付随薬が加えられる。COMT阻害薬はドパミン付随薬のひとつで、DCIと同様、レボドパ代謝の副経路であるCOMTの活性を抑制し、レボドパの効果持続時間を延長することでwearing-offによるOFF時間を短縮する。

同社は、「オピカポンの１日１回の投与により、患者さんの服薬に対する負担の軽減や服薬アドヒアランスの向上、維持に貢献することが期待される」としている。

オピカポンはポルトガルのBIAL社が創製したもの。小野は13年４月、BIAL社から日本での独占的な開発・商業化権を取得した。なお、欧州では16年６月、BIAL社がレボドパ/DCI併用療法で症状が安定しないwearing-off現象があるパーキンソン病患者における補助療法として承認を取得し、製品名「Ongentys」として販売している。